Public Release:  Nuevo fármaco contra la malaria podría ayudar a combatir resistencia

American Association for the Advancement of Science

La resistencia a fármacos ha alcanzado niveles de crisis en todas partes, pero su impacto en el tratamiento de malaria ha sido particularmente devastador. El parásito Plasmodium falciparum transmitido a través de la picadura de un mosquito, que causa la forma más letal de la enfermedad, ha desarrollado resistencia a cada fármaco en el arsenal. Millones de personas siguen muriendo de malaria cada año. Ahora, Aaron Nilsen y colegas han descubierto un nuevo fármaco llamado ELQ-300 que puede atacar múltiples etapas del ciclo de vida del parásito de la malaria, y podría impulsar dramáticamente la prevención, tratamiento y transmisión de la enfermedad. Los investigadores muestran en ratones que este compuesto tiene el potencial de exterminar todas las etapas del parásito, incluyendo la etapa del hígado. El fármaco funciona al atacar la mitocondria de Plasmodium. La función principal de la mitocondria en los parásitos de la malaria es producir los bloques de construcción necesarios para hacer el ADN. ELQ-300 es capaz de bloquear este proceso completamente.

Los investigadores también descubrieron que ELQ-300 es treinta veces más efectivo en el tratamiento de malaria en ratones en comparación con atovanquone, un fármaco en uso clínico hoy en día. En dosis 10 veces más bajas que lo típicamente utilizado, el fármaco protegió completamente a los ratones de infección por transmisión vía mosquito. Parece ser muy difícil seleccionar parásitos resistentes al ELQ-300 por métodos clásicos, apuntan los autores. Los hallazgos sugieren que si el ELQ-300 es desarrollado eventualmente para uso en humanos, el fármaco podría disfrutar de una larga vida clínica antes de que la resistencia en el campo emerja. Aún hay por hacer un desafío de pruebas de seguridad que el ELQ-300 debe pasar antes de que pueda entrar ensayos clínicos humanos. El fármaco probablemente será molido en cristales muy finos o nanopartículas para aumentar la absorción en el torrente sanguíneo.

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Artículo: "Quinolone-3-Diarylethers: A New Class of Antimalarial Drug," por A. Nilsen; I.P. Forquer; Y. Li; J.X. Kelly; R.W. Winter; M.K. Riscoe de Veterans Affairs Medical Center en Portland, OR. Favor de ver el manuscrito para obtener la lista completa de autores.

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