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Public release date: 20-Mar-2013

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Un nouvel antipaludique pourrait aider à combattre la résistance du parasite

La résistance aux antipaludiques n'a pas atteint un niveau de crise partout mais son impact sur le traitement du paludisme est particulièrement préoccupant. Le parasite Plasmodium falciparum véhiculé par un moustique et causant la forme la plus mortelle de la maladie a développé une résistance contre presque tous les médicaments disponibles. Des millions de gens continuent de mourir du paludisme chaque année. Aaron Nilsen et ses collègues ont découvert un nouveau médicament appelé ELQ-300 qui cible plusieurs étapes du cycle de vie du parasite et pourrait dramatiquement amplifier la prévention et le traitement de la maladie. Les chercheurs montrent chez la souris que ce composé a le potentiel de tuer tous les stades du parasite, dont celui dans le foie. Le médicament agit en ciblant la mitochondrie du Plasmodium. La principale fonction de la mitochondrie chez ce parasite est de produire les éléments nécessaires à la synthèse de l'ADN. L'ELQ-300 peut complètement bloquer ce processus.

Les chercheurs ont aussi découvert que l'ELQ-300 est trente fois plus efficace pour traiter le paludisme chez la souris que l'atovaquone, un médicament actuellement utilisé en clinique. Avec des doses dix fois inférieures à celles typiquement utilisées, ce médicament a complètement protégé les souris de l'infection transmise par le moustique. Les auteurs soulignent qu'il est très difficile de sélectionner des parasites résistants au ELQ-300 par les méthodes classiques. Cela suggère que si l'ELQ-300 est finalement applicable chez l'homme, une longue durée de son utilisation clinique pourrait être assurée avant qu'une résistance n'apparaisse sur le terrain. L'ELQ-300 doit encore passer quelques tests de sécurité avant de faire l'objet d'essais cliniques. Ce médicament sera probablement fabriqué sous la forme de très fins cristaux ou de nanoparticules pour augmenter son absorption dans la circulation sanguine.

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Article : « Quinolone-3-Diarylethers: A New Class of Antimalarial Drug, » par A. Nilsen, I.P. Forquer, Y. Li, J.X. Kelly, R.W. Winter, M.K. Riscoe du Veterans Affairs Medical Center à Portland, OR. Pour une liste complète des auteurs, voir le manuscrit.



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