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PUBLIC RELEASE DATE: 6 Februar 2007

Nanotransporter mit Navi

Direkte Synthese nanoskopischer Hohlkugeln mit maßgeschneiderter Oberfläche

Um pharmakologische Wirkstoffe zielgenau zu bestimmten Organen oder Zelltypen zu transportieren, braucht man die richtigen Transporter: Nanoskopische Kapseln mit Oberflchenelementen, die das avisierte Ziel erkennen knnen. Alle bisherigen Herstellmethoden fr solche winzigen Hohlkugeln gehen von prorganisierten Strukturen oder Gussformen aus, die meisten bentigen berdies einen langwierigen, aufwndigen Synthese- oder Reinigungsprozess. Koreanische Forscher um Kimoon Kim haben nun einen sehr einfachen neuartigen Ansatz entwickelt, um polymere Nanokapseln direkt und ohne Umwege herzustellen. Wie in der Zeitschrift Angewandte Chemie beschrieben ist die Methode universell einsetzbar vorausgesetzt, die eingesetzten Bausteine haben einen flachen Kern und tragen mehrere polymerisierbare Gruppe an ihrem Rand. Werden Bausteine eingesetzt, die zudem in der Lage sind, spezifische (Bio)molekle fest zu binden, lsst sich die Oberflche der Kapseln mit Spezies bestcken, die von Zellen erkannt werden und den Transportern ihren Weg zu ihrem Ziel weisen etwa einer Tumorzelle.

Um die Leistungsfhigkeit ihres neuen Konzepts zu demonstrieren, whlten Kim und sein Team starre scheibenfrmige Monomere aus, die mit einem Kranz aus speziellen durch UV-Licht aktivierbaren molekularen Haken bestckt sind. Wird eine Lsung mit derartigen Scheibchen bestrahlt, verhaken diese Haken untereinander und vernetzen die Scheibchen nach und nach zu kleinen zweidimensionalen Flicken die ihrerseits mit weiteren Flicken fusionieren. Ab einer gewissen Ausdehnung krmmen sich die Flicken und schlieen sich am Ende zu vollstndigen Hohlkugeln, die sich mit Gastmoleklen befllen lassen. Die Gre der Kugeln ist recht einheitlich und hngt deutlich vom Lsungsmittel ab, in dem die Vernetzung stattfindet. Die Forscher stellten auf diese Weise Kapseln mit Durchmessern von 50 nm bis zu 600 nm her.

Eine besondere Betrachtung verdienen die verwendeten kleinen Scheibchen: Kim und seinen Kollegen whlten Curcurbiturile aus. Diese scheibenfrmigen Molekle haben einen Hohlraum in ihrer Mitte. Da ihre Form an einen ausgehhlten Krbis erinnert, wurde diese Substanzklasse nach der Pflanzengattung der Krbisgewchse, der Cucurbitaceae, benannt. Werden die Mini-Krbisse vernetzt, entsteht eine Hohlkugel mit vielen winzigen Hohlrumen auf ihrer Oberflche. Diese Taschen lassen sich mit bestimmten stickstoffhaltigen Biomoleklen wie Spermin sehr stabil fllen.

Die koreanischen Forscher kuppelten Spermin mit dem Vitamin Folsure und fllten diese Hybride in die Kapsel-Taschen. So erhielten sie Kapseln mit einer Folsure-bestckten Oberflche. Wozu? Viele Tumore tragen eine deutlich erhhte Zahl an Folsure-Rezeptoren an der Oberflche ihrer Zellen. Die Folsure der Kapseln dockt hier an und wird von der Zelle in ihr Inneres geholt. Hier knnte dann der Kapselninhalt, z.B. ein Antitumorwirkstoff oder ein Kontrastmittel, freigesetzt werden und den Tumor selektiv angreifen bzw. fr eine Diagnose eindeutig markieren.

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