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PUBLIC RELEASE DATE: 23 diciembre 2005

Fármacos potenciales en el campo del cáncer

Este lanzamiento de prensa est disponible en ingls.

Raquel Villar Becares, Doctora por la Universidad Pblica de Navarra, ha desarrollado en su tesis nuevos derivados del 1,1-dixido de benzo[b]tiofeno, que permiten su aplicacin en el campo farmacutico. Adems, la investigadora ensay la actividad antitumoral de estos derivados para concluir que 23 de los 24 compuestos analizados se han mostrado activos o muy activos frente a una o varias de las lneas celulares tumorales ensayadas.

Tratamiento de diabetes o hipertensin

Aunque el benzo[b]tiofeno, que se encuentra en el petrleo tanto en crudo como el tratado, se describi por primera vez en 1893. Es en los aos 50, cuando se descubre que tanto el anillo de benzo[b]tiofeno como sus derivados, que muestran interesantes actividades biolgicas como pesticidas, reguladores del crecimiento de plantas, analgsicos y anestsicos locales y antihistamnicos, entre otras.

En el campo de usos mdicos, se vislumbra un futuro muy prometedor en la posible aplicacin de los derivados de benzotiofeno como agentes antineoplsicos. Por eso, era necesario ampliar el nmero de derivados conocidos del 1,1-dixido de benzo[b]tiofeno para mejorar sus propiedades como potenciales frmacos y para progresar en el establecimiento de sus mecanismos de accin. Todo ello con el objetivo, de explorar las posibilidades de aplicacin en el campo farmacutico como anticancergenos.

En la tesis se propone un diseo racional basado en diferentes mtodos tericos, que produce los nuevos derivados, cuya actividad fue ms tarde ensayada en un trabajo. Paralelamente y a medida que se progresaba en el conocimiento de su posible mecanismo de accin, Raquel Villar propuso el estudio de posibles dianas utilizando mtodos de anclaje terico (docking) sobre los sitios activos de las estructuras proteicas de rayos X. Posteriormente se evaluaron como agentes citotxicos, inhibidores de tNOX e inhibidores de Anhidrasa Carbnica.

Actividad antitumoral

La actividad de estos nuevos derivados fue ensayada determinndose que 23 de los 24 compuestos se han mostrado activos o muy activos frente a una o varias de las lneas celulares tumorales ensayada. As se ha determinado la actividad citotxica in vitro de 24 nuevos derivados de 1,1-dixido de benzo[b]tiofeno sobre fibroblastos humanos de pulmn y leucemias entre otros.

En concreto, algunos compuestos tienen una citotoxicidad in vitro comparable al antineoplsico comercial Doxorrubicina, utilizado como control positivo de actividad en los ensayos de inhibicin del crecimiento tumoral.

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