Un tratamiento con naloxona activada por luz supone un avance hacia la prevención de las muertes por sobredosis de opiáceos

La naloxona permite salvar vidas si se administra en el momento adecuado, al revertir rápidamente los efectos de una sobredosis de opiáceos. Para eliminar el elemento aleatorio, los investigadores están estudiando formas de aportar el medicamento al organismo antes de que sea necesario. En una prueba de concepto publicada en la revista Nano Letters de la ACS, un equipo diseñó nanopartículas inyectables que liberan naloxona al activarse con luz azul. En experimentos con ratones, este mecanismo se activó un mes después de la inyección.

Desde que comenzó, hace más de dos décadas, la epidemia de opiáceos ha hecho estragos en vida de muchas personas. Los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades de Estados Unidos calculan que, solo en 2022, unas 80 000 personas han muerto por sobredosis de opiáceos. Esta clase de fármacos, que incluye compuestos tanto naturales como sintéticos, se adhiere a receptores específicos del cerebro e impide la respiración si se consumen en grandes cantidades. La naloxona bloquea los efectos de los opiáceos al adherirse a los mismos receptores. Actualmente, el medicamento se administra en forma de inyección o aerosol nasal y debe administrarse lo antes posible tras una sobredosis. Partiendo de otras investigaciones sobre las formas de controlar el momento de administración del fármaco, Daniel Kohane y sus colegas intentaron desarrollar un sistema basado en nanopartículas que los profesionales sanitarios pudieran inyectar debajo de la piel de una persona adicta al consumo de opiáceos para administrarle naloxona en caso de que la necesitara.  

El equipo de Kohane creó las nanopartículas uniendo moléculas de naloxona a un polímero considerado seguro para el ser humano, lo que dejaba al fármaco temporalmente inerte. La unión entre la naloxona y el polímero se realizó con una molécula sensible a la luz conocida como cumarina. Una luz con una longitud de onda de 400 nanómetros, que el ojo humano percibe como azul, desprendió la cumarina de la naloxona, que pudo entonces desplazarse libremente hasta los receptores y bloquear el efecto de los opiáceos. Los investigadores afirman que la intensidad de la luz azul necesaria para romper el enlace químico hace que no sea probable que la luz solar o la luz ambiental interior activen accidentalmente este mecanismo.

Tras inyectar en ratones morfina y estas nanopartículas, los investigadores descubrieron que podían revertir los efectos de la morfina exponiendo la piel donde se había administrado la inyección a una luz LED azul durante dos minutos. El equipo también consiguió que los ratones liberasen naloxona desde la misma zona tres veces a lo largo de 10 días. Aunque su eficacia se redujo en parte, el mecanismo siguió contrarrestando el efecto de la morfina hasta un mes después de la inyección. Según los investigadores, ese plazo podría ampliarse con más estudios. También indicaron que la luz LED azul necesaria para liberar la naloxona podría incorporarse a una pulsera, que quizá podría también usarse sobre el lugar de administración para que el tratamiento sea lo más eficaz posible.

Los autores agradecen la financiación de los Institutos Nacionales de Salud (Instituto Nacional de Ciencias Médicas Generales) y la Fundación de Anestesia CHMC, Inc.

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