image: Stagljar实验室引领全球蛋白质组学和化学基因组学领域，专注人类膜蛋白相互作用研究，旨在解读整体膜蛋白相互作用，并利用人工智能进行药物筛选。 view more
Credit: Stagljar实验室
近日，临床阶段的人工智能（AI）驱动的生物科技公司英矽智能，与多伦多大学生物化学和分子遗传学专家Igor Stagljar教授团队达成合作，双方将结合英矽智能的端到端人工智能物发现平台Pharma.AI与Igor Stagljar教授团队开发的活细胞检测方法，共同探索针对"不可成药"靶点的癌症药物开发策略。
“不可成药”常被用来描述传统药物研发中因表面光滑、缺乏结合口袋等结构和功能特征而难以靶向的蛋白质。据报道，目前有多达85%的疾病靶点被认为是“不可成药”的，其中最为著名的“不可成药”靶点之一就是KRAS，这是所有癌症类型中最常发生突变的致癌基因，包括肺癌、结直肠癌和胰腺癌等高致死率的癌症。
Stagljar教授团队长期以来专注于对癌症通路的研究，他们也致力于识别在各种疾病中发生异常的蛋白-蛋白间相互作用(PPI)。Stagljar教授团队开创性的提出了哺乳动物膜双杂交高通量筛选技术MaMTH-DS，帮助在活体人类细胞中检测膜相关因子，使人们更好地理解疾病发生的细胞效应；以及蛋白质分离技术SIMPL，用来检测蛋白与蛋白之间相互作用及其抑制作用。
在这项最新达成的合作中，研究人员将利用英矽智能端到端药物发现平台Pharma.AI设计具有所需属性的新型小分子，如代谢稳定性、效能、新颖性和多样性等，这些潜在药物有望针对特定“不可成药”靶点阻止疾病的进展。然后，Stagljar教授团队将利用上述的新型检测方法，帮助检测AI设计的分子在抑制或激活相关“不可成药”靶点上的有效性。
Igor Stagljar教授表示，“活细胞检测已经成为体外或试管测试的一个可行替代方案。与试管测试相比，活细胞检测能够发现小分子与靶点在生物环境中结合的效果，并挖掘其对细胞的渗透性和毒性的数据。利用新型检测方法，我们得以在很短的时间内确定由AI开发的小分子是否抑制了特定的靶点。另外，这个方法成本低且每周能够筛查的分子数量达万级，有望进一步帮助缩短早期药物发现的时间。”
英矽智能加拿大中心总裁、人工智能平台负责人Petrina Kamya 博士表示，“我们很高兴推进这项合作，探索如何利用新型检测方法进一步推进AI设计药物的测试和开发，特别是对于那些不可成药的癌症靶点。一旦这些分子被测试有效，英矽智能将通过AI进一步改进以便新一轮评估，并最终为临床前研究做好准备。”
关于英矽智能
英矽智能是一家由生成式人工智能驱动的药物研发公司，通过下一代人工智能系统连接生物学、化学和临床试验分析，利用深度生成模型、强化学习、转换模型等现代机器学习技术，构建强大且高效的人工智能药物研发平台，识别全新靶点并生成具有特定属性分子结构的候选药物。英矽智能聚焦癌症、纤维化、免疫、中枢神经系统疾病、衰老相关疾病等未被满足医疗需求领域，推进并加速创新药物研发。
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