石墨烯抗菌的构效关系、起始分子反应及其生物安全性

细菌感染严重危害人类健康，然而近年来，新型抗生素的开发速度已远远赶不上细菌的变异和发展，因此新型抗菌剂的研发迫在眉睫。纳米材料的兴起为此提供了一条新思路。与抗生素相比，纳米粒抗菌不仅具有广谱性，而且具有持久性，其抗菌机制也与抗生素截然不同。抗生素主要基于药物分子扩散进入细菌，破坏或者抑制细菌特定的靶标合成；而纳米粒具有多种多样的抗菌机制，可通过物理破碎或化学氧化破坏细菌细胞壁/膜，可通过释放金属离子产生ROS对细菌产生氧化损伤，也可直接与细菌的生物大分子（磷脂、蛋白、DNA等）相互作用破坏其生物学功能从而杀菌。

氧化石墨烯（GO）由于其优异的特性受到各个领域的广泛关注，在抗菌剂的开发和应用中也占据着重要地位。《科学通报》英文版2018年第2期封面文章综述了氧化石墨烯作为抗菌剂的重要抗菌机制、构效关系以及应用于医疗领域中的安全性问题。该综述题为：“Antibacterial applications of graphene oxides: structure-activity relationships, molecular initiating events and biosafety”，通讯作者是苏州大学放射医学及交叉学科研究院李瑞宾教授和中国科学院广州生物医学与健康研究所曾令文教授。

该文综述了GO作为抗菌剂的重要抗菌机制、构效关系、潜在应用、生物安全性及有待解决的谜题。GO作为典型的二维结构的纳米材料，由疏水的平面结构和亲水的边缘构成，特殊的结构决定其优异的抗菌特性。在众多的抗菌机制中，作者主要总结了GO作用于细菌膜表面的杀菌机制，特别是MIEs（Molecular Initiating Events，起始分子反应）在不同杀菌机制中的重要作用。文章分别从氧化还原反应、机械破坏和催化代谢三个方面综述了GO抗菌的MIEs，包括GO表面活性引发的磷脂过氧化，GO片层结构对细菌膜的嵌入、包裹以及磷脂分子的提取，GO表面催化引发的活性自由基等。

另外，该文不仅从大小、形状及表面基团等方面总结了GO杀菌的构效关系，同时总结概括了GO在医疗器械、食品、环境等方面的抗菌产品及应用。重点关注了GO应用于医疗领域的安全性问题，文章认为GO直接入血仍存在较大风险，因此在医疗器械的抗菌涂层及修饰应用中应重点关注GO泄露、释放入血等问题。

最后，文章从GO与细菌界面相互作用的理解、GO与其他抗生素的协同抗菌效应及固定化GO抗菌产品的应用三个方面探讨了GO在未来作为新型纳米抗菌剂的实际应用过程中所面临的机遇和挑战。

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Zheng H, Ma R, Gao M, et al. Antibacterial applications of graphene oxides: structure-activity relationships, molecular initiating events and biosafety. Science Bulletin, 2018, 63(2): 133-142 https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S209592731730631X