Article Highlight | 8-Mar-2023

科大研究人員開發出嶄新方法合成炭疽黴素 刷新全球最高產量紀錄

有助研發針對超級細菌的強效抗生素

Hong Kong University of Science and Technology

香港科技大學(科大)的研究團隊開發出一種嶄新化學合成方法製造炭疽黴素(anthracimycin)和炭疽黴素B (anthracimycin B),產量較現有方法多63倍,刷新全球最高產量紀錄。此項突破性的發現將大大推動把炭疽黴素轉化為抗生素的發展,以對付由抗生素耐藥細菌甚至超級細菌引起的致命細菌感染。 

自科學家於十年前在一種海洋微生物中發現炭疽黴素後,便一直就炭疽黴素能對抗革蘭氏陽性菌(包括臭名昭著的耐甲氧西林金黃色葡萄球菌 (MRSA) 和炭疽桿菌)的潛力進行研究。於眾多病原體中,MRSA一般會引起難以治療的葡萄球菌感染,因為該細菌對青黴素(penicillin)等一些常用抗生素具有耐藥性。雖然科學家們正努力將炭疽黴素開發為一種新的臨床抗生素,以應對常用抗生素耐藥性及治療失效的威脅,但由於現有合成炭疽黴素的方法所製造的產量稀少,故此遇到了研究上的困難。
 
由科大化學系副教授童榮標教授和科大海洋科學系講座教授錢培元教授領導的團隊設計了一種高效的化學合成策略,能夠有效提高炭疽黴素的產量。這個化學合成方法僅由十個步驟組成,是現有合成炭疽黴素的路線中最短。這不僅較目前的方法能生產多63倍的炭疽黴素,而且於化學過程中所使用的試劑和溶劑減少,從而降低了成本。

團隊亦首次通過實驗證明了炭疽黴素能夠抑制MRSA生物膜的形成。另外,相較被視為抵禦革蘭氏陽性菌感染的最後一道防線藥物——萬古黴素(vancomycin),較低濃度的炭疽黴素便可以殺死或抑制細菌生長。 

童教授指出:「我們的新型化學合成技術克服了炭疽黴素產量有限的根本性瓶頸,令科學家能進一步研究其抗生素活性,為臨床藥物開發奠定基礎。目前我們正與一家生物實驗室合作,合成一系列炭疽黴素抗生素,希望能找出抗菌能力更高的組合,以進行進一步的臨床試驗。」
 
該研究結果近日在《化學科學》期刊上發表。
 

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