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Credit: 英矽智能
纽约和香港-2023年3月30日，由生成式人工智能（Generative AI）驱动的临床阶段生物科技公司英矽智能宣布，公司将在2023年美国癌症研究协会年会（AACR 2023）上展示四项临床前研究成果，包括两款聚焦“合成致死”策略的在研项目USP1抑制剂ISM3091和MAT2A抑制剂ISM34121、一款具有全球首创潜力的DGKA抑制剂ISM4312A 和首次对外披露的CDK12抑制剂ISM6466A。以上四项研究成果的摘要已在AACR官网公布。
美国癌症研究协会年会（AACR）是全球历史最悠久、规模最大的肿瘤研究会议之一，聚集了来自全球各地高质量的肿瘤学研究和临床进展。此次英矽智能入选的四项研究成果均在公司自主研发的人工智能药物研发平台Pharma.AI赋能和支持下发现，该平台由数以亿计的数据点、千万级的组学数据样本和百万级化合物和分子作用信息的训练，利用生成式人工智能识别发现新颖靶点并从头生成新分子。
英矽智能首席商务官Michelle Chen博士，和英矽智能高级副总裁、临床研究负责人Sujata Rao博士将现场出席会议，为与会嘉宾介绍这四项研究成果的临床前实验数据，并与潜在合作伙伴讨论项目对外合作与授权许可的机会。
英矽智能高级副总裁、临床研究负责人Sujata Rao博士表示，“借助生成式人工智能，英矽智能正在不断扩展自研肿瘤管线。我们已发现多个具有全球首创和同类最佳潜力的候选药物分子。期待尽快为全球肿瘤患者带来新的治疗选择，加速满足未竟的医疗需求。”
英矽智能首席商务官Michelle Chen博士表示，“作为AI制药领域的先驱，英矽智能持续探索人工智能和机器人技术发展，通过AI赋能药物研发流程。我们正在积极寻求合作，期待和未来合作伙伴一起，推进此次亮相AACR的抗肿瘤管线。”
英矽智能此次在AACR发布的摘要主要信息如下：
1
一款用于癌症治疗的创新选择性
USP1抑制剂 ISM3091
Abstract Title: ISM3091, a novel selective USP1 inhibitor as a targeted anticancer therapy
Session category: Experimental and molecular therapeutics
Session title: Novel antitumor agents 2
Session date & time: April 16, 1:30-5pm
Published abstract number: 502
ISM3091是一款口服的选择性小分子USP1抑制剂，在针对具有HRD突变的广泛肿瘤谱系中显现出潜在疗效。体外数据显示，该化合物在BRCA基因突变的肿瘤细胞中具有强效的抗增殖活性和优异的选择性。
2
一款用于癌症治疗的创新选择性
MAT2A抑制剂 ISM3412
Abstract Title: ISM3412, a novel and selective MAT2A inhibitor for the treatment of cancer
Session category: Experimental and molecular therapeutics
Session title: Novel antitumor agents 2
Session date & time: April 16, 1:30-5pm
Published abstract number: 503
MAT2A被认为是MTAP缺失癌症的合成致死靶点，在S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 的产生中发挥重要作用, SAM是一种影响细胞功能和存活的分子。英矽智能的临床前候选化合物是一款强效选择性MAT2A抑制剂。它在临床前研究中表现出优异的类药性、良好的溶解性和渗透性，在动物模型中低剂量使用时即具有显著的疗效，同时具备良好的安全性。
3
靶向DGKA的免疫肿瘤疗法
一款新颖DGKA抑制剂ISM4312A
Abstract Title: Targeting DGKA for immuno-oncology therapy: ISM4312A, a novel DGKA inhibitor with robust anti-tumor activity
Session category: Immunology
Session title: Immunomodulatory agents and interventions 2
Session date & time: April 17, 9am-12:30pm
Published abstract number: 1855
研究表明，在PD-1抗体介导的肿瘤治疗中，DGKA可调控T细胞失能，在PD-1抗体造成的耐药性中起重要作用。临床前候选化合物ISM4312A是一款潜在全球首创（first-in-class）的DGKA小分子抑制剂，在癌症免疫治疗中显示了出色的药效和选择性。ISM4312A在体外可增强T细胞活性，体内实验表明，无论单药使用还是与PD-1抗体联用，ISM4312A均展现出较强的抗肿瘤效果。数据支持ISM4312A单药或与免疫检查点抑制剂联用的进一步评估。
4
一款用于癌症治疗的新颖共价CDK12
抑制剂 ISM6466A的发现与评估
Abstract Title: Discovery and evaluation of ISM6466A, a novel covalent CDK12 inhibitor for the treatment of cancer
Session category: Experimental and molecular therapeutics
Session title: Targeting Protein Kinases and Phosphatases for Therapy 1
Session date & time: April 18, 1:30-5pm
Published abstract number: 4989
由于与化疗和PARP抑制剂的协同作用，CDK12抑制剂有望对三阴性乳腺癌、结直肠癌、卵巢癌和肝细胞癌等癌症产生疗效。英矽智能提名的新颖CDK12抑制剂由其Pharma.AI平台设计，关注通过诱导BRCAness表型进行癌症治疗的策略。
此次将在AACR上展示的四项研究成果是英矽智能众多在研项目中的部分代表。目前，英矽智能已迅速搭建多元化管线布局，涵盖近30个在研项目。此外，公司积极与生态圈伙伴展开合作，已与赛诺菲、复星医药等头部制药公司签署合作协议，共同推进AI驱动的药物研发项目。
英矽智能创始人兼首席执行官Alex Zhavoronkov博士表示，“在前沿AI技术、资深研发团队、全球CRO伙伴的支持下，我们成功发现了多款高质量的候选药物。此外，英矽智能已建成由AI辅助决策的新一代智能机器人实验室，有望进一步为创新药物开发赋能。”
关于英矽智能
英矽智能是一家由生成式人工智能驱动的药物研发公司，通过下一代人工智能系统连接生物学、化学和临床试验分析，利用深度生成模型、强化学习、转换模型等现代机器学习技术，构建强大且高效的人工智能药物研发平台，识别全新靶点并生成具有特定属性分子结构的候选药物。英矽智能聚焦癌症、纤维化、免疫、中枢神经系统疾病、衰老相关疾病等未被满足医疗需求领域，推进并加速创新药物研发。
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